Um inibidor da trombina interfere na capacidade do corpo de produzir coágulos sanguíneos ao se ligar à enzima trombina e desativá-la. Essa enzima é a chave para a formação do coágulo sanguíneo porque ajuda a criar o agente de ligação, a fibrina, atrai as plaquetas para o local da hemorragia e aumenta a produção de mais trombina pelo corpo. A trombina também ajuda a evitar que os coágulos sanguíneos se fragmentem, aumentando a eficácia da fibrina. Pode ser necessário que um paciente use um inibidor da trombina se ele estiver em risco de acidente vascular cerebral ou outros problemas de saúde graves devido à presença de coágulos sanguíneos.
Existem três sítios, um sítio ativo e dois exosítios, em uma molécula de trombina que usa para auxiliar na formação de coágulos sanguíneos. A trombina se liga à fibrina ao longo de seu sítio ativo e usa seus dois exosítios para sintetizar outras enzimas. As moléculas de antitrombina e os medicamentos que utilizam a antitrombina para prevenir a formação de coágulos sanguíneos são incapazes de acessar a trombina depois que ela se liga à fibrina. Isso dá a um medicamento inibidor de trombina uma vantagem sobre outros tipos de medicamentos, porque pode desativar a trombina, usando o local ativo, os exosítios ou uma combinação dos dois.
Em alguns pacientes, quando o risco de lesões graves devido à formação de um coágulo sanguíneo é grave, a desativação da trombina de flutuação livre não é suficiente. Esses pacientes se beneficiam do uso de um inibidor da trombina porque os medicamentos dessa classe desativam a trombina em um coágulo sanguíneo, bem como a trombina na corrente sanguínea. A trombina que fica ativa no coágulo sanguíneo tem a capacidade de criar mais trombina, o que pode fazer com que o coágulo de sangue cresça ainda mais. Um inibidor da trombina pode evitar que isso aconteça.
Existem diferentes tipos de medicamentos inibidores da trombina disponíveis. Certos tipos são projetados para se ligarem à trombina em um único local, enquanto outros se ligam a ela em dois locais. Alguns destes últimos podem ser divididos ao meio após um curto período de tempo, o que torna o medicamento inativo. Isso permite um efeito inibidor da trombina de curta duração, que é benéfico para alguns pacientes.
Os coágulos sanguíneos podem ser perigosos para pacientes que se submeteram recentemente a uma grande cirurgia nas articulações do quadril ou joelho e para aqueles que apresentam alto risco de acidente vascular cerebral devido à fibrilação atrial. Nessas populações, pode ser necessário inibir o crescimento de coágulos sanguíneos, mesmo com o risco aumentado de sangramento. Um inibidor de trombina pode ser prescrito para pacientes para os quais outros tipos de anticoagulantes ou antiplaquetas são ineficazes.