O tratamento com buprenorfina é administrado principalmente como um comprimido sublingual, injeção ou adesivo transdérmico. O comprimido e as formulações injetáveis são usados para desintoxicação e terapia de reposição de longo prazo para pacientes viciados em opióides. O adesivo transdérmico é indicado para quem sofre de dores crônicas. Formas adicionais de tratamento com buprenorfina podem ser administradas por meio de um filme ou implante sublingual. Esses tipos de tratamento com buprenorfina são para tratar a dependência de opióides.
O comprimido e as formulações injetáveis são as formas mais comuns de tratamento com buprenorfina. Os medicamentos são administrados em um consultório médico, sob supervisão cuidadosa. A empresa responsável pela versão em comprimido sublingual da buprenorfina também desenvolveu um filme sublingual para administração de medicamentos. O filme é intercambiável com o comprimido, embora muitos pacientes prefiram o sabor do filme ao invés do comprimido. O filme se dissolve rapidamente e se adere à mucosa da língua, evitando que os pacientes engulam ou cuspam o medicamento.
O comprimido sublingual e o filme contêm um segundo ingrediente ativo, a naloxona. A naloxona é um antagonista que, em última análise, impede o uso indevido ou abuso dos comprimidos como uma injeção por administração intravenosa. A naloxona não é suficiente para reverter os efeitos da dependência de opióides sem buprenorfina. Com base nos resultados de ensaios clínicos em humanos, o comprimido sublingual e o filme são recomendados para pacientes dependentes de opióides que apresentam sintomas de abstinência leves.
A formulação implantável de buprenorfina usa um mecanismo de liberação sustentada para tratar a dependência de opióides. Um benefício de administrar o medicamento por meio de um implante de matriz de polímero, ao contrário de outras vias de administração, é um risco reduzido de não conformidade do paciente com as instruções de dosagem. Também evita que o medicamento seja desviado para uso não médico.
O adesivo transdérmico contendo tratamento com buprenorfina é uma alternativa viável aos medicamentos não opióides usados para tratar a dor crônica. O adesivo distribui a medicação lentamente ao longo de vários dias, até 96 horas. Este tipo de tratamento com buprenorfina é ideal para pacientes com câncer que sofrem de dor moderada a intensa e pacientes sem câncer que experimentam um nível semelhante de dor. As dores musculoesqueléticas e neuropáticas podem ser tratadas com a forma de patch de buprenorfina.
Novos tipos de tratamento com buprenorfina surgiram em um esforço para melhorar as qualidades terapêuticas de longo prazo do tratamento para dependência de opióides e dor crônica. Quanto ao tratamento da dor crônica, uma formulação anestésica administrada diretamente na coluna vertebral tem sido usada em alguns países orientais, como a Índia. O benefício relatado para o paciente é de até 10 horas sem dor após a administração espinhal de buprenorfina.
A buprenorfina é um opioide semissintético e uma alternativa à metadona. Dada a ação farmacológica da buprenorfina, seu efeito analgésico é o resultado da atividade agonista parcial nos locais do receptor que cria um efeito de bloqueio ao contrário da metadona. Basicamente, a buprenorfina se liga aos receptores no cérebro mais forte do que outros opioides, o que os inibe de se ligarem quando a buprenorfina está presente.