O 5-HTP e o triptofano são os precursores da serotonina, o neurotransmissor de humor mais conhecido do corpo. O triptofano é um aminoácido essencial, o que significa que ele deve ser adquirido da dieta e o 5-HTP pode ser produzido no sistema humano, mas depende da presença de triptofano para sua conversão. Ambas as substâncias podem ser encontradas no ambiente natural, mas muitas vezes são suplementadas porque o triptofano é um aminoácido relativamente raro, encontrado apenas em pequenas quantidades em alimentos como bananas e perus, e a única fonte prontamente disponível de 5-HTP é de Griffonias simplicifolia, um feijão da África ocidental. A conversão ortodoxa de serotonina começa com uma quantidade de triptofano, que é acionado por uma enzima, triptofano hidroxilase, e se torna 5-HTP. Outra enzima, triptofano descarboxilase, bem como vitamina B6, são necessárias para converter 5-HTP em 5-HT, que é serotonina.
Como a serotonina não consegue atravessar a barreira hematoencefálica (BBB) efetivamente, a maioria dos neurotransmissores deve ser produzida dentro dos limites do cérebro. Isso requer a presença de 5-HTP ou triptofano. O triptofano precisa competir com outros cinco aminoácidos para o transporte através do BBB, enquanto o 5-HTP tem significativamente menos concorrência e atravessa o BBB com menos esforço. Às vezes, isso leva ao 5-HTP sendo favorecido como um complemento para aumentar a serotonina. Outra vantagem que o sistema humano obtém da conversão do 5-HTP, em vez do triptofano, é que o 5-HTP não é degradado pela enzima triptofano pirolase, um processo que às vezes inibe a produção adequada de serotonina a partir do triptofano.
Tanto o 5-HTP quanto o triptofano podem ser tomados para promover a produção de serotonina no sistema. O triptofano tornou-se popular nos anos 1970, quando a indústria americana de alimentos saudáveis começou a divulgá-lo como um complemento. Estava disponível sem receita e muitas pessoas tomaram o suplemento para tratar a depressão e outros distúrbios, como síndrome pré-menstrual (TPM) e insônia.
O uso do triptofano foi ainda mais difundido nos países europeus. A Food and Drug Administration (FDA) proibiu a venda de triptofano como um complemento nos EUA porque um lote contaminado da substância do Japão causou muitos casos de uma condição rara e às vezes grave, a eosinofilia mialgia. Nos EUA, o triptofano está disponível apenas mediante receita médica e só pode ser fabricado em uma farmácia de manipulação. Ele ainda é vendido sem receita na Europa.
Estudos relacionados ao uso de 5-HTP e triptofano são encorajadores. Com a proibição do triptofano nos EUA, os estudos clínicos usando 5-HTP aumentaram. Demonstrou-se que o 5-HTP e o triptofano são tão eficazes quanto alguns medicamentos antidepressivos alopáticos.