Il tacrolimus, o fujimycin, è un farmaco immunosoppressore prescritto principalmente dopo i trapianti di organi per ridurre il rischio di rigetto del trapianto. Isolato da un campione di terreno giapponese contenente Streptomyces tsukubaensis, il nome del farmaco tacrolimus deriva dalla frase “Immunosoppressore macrolide Tsukuba”. Approvato per la prima volta dalla Food and Drug Administration (FDA) nel 1994, il farmaco è stato utilizzato per pazienti sottoposti a trapianto di fegato, cuore, pancreas, rene, polmone, intestino tenue, cornea, pelle, midollo osseo, trachea e arti. Il farmaco agisce inibendo la produzione dell’organismo di interleuchina-2, un mediatore chimico implicato negli episodi di rigetto acuto e nell’infiammazione. I medici prescrivono anche questo farmaco per trattare l’infiammazione associata a colite ulcerosa, condizioni autoimmuni della pelle e grave infiammazione degli occhi.
In generale, il tacrolimus ha caratteristiche immunosoppressive simili alla ciclosporina, un farmaco post-trapianto più comunemente usato, ma fornisce un effetto più potente a parità di volume di farmaco. L’immunosoppressione con questo farmaco ha prodotto un tasso di rigetto del trapianto inferiore rispetto a quello della ciclosporina – 30.7 percento contro 46.4 percento – secondo uno studio clinico. I risultati nei pazienti sottoposti a trapianto di fegato sono migliori con tacrolimus che con ciclosporina nel primo anno dopo il trapianto. Il tacrolimus è tipicamente prescritto in un cocktail post-trapianto con altri farmaci. Le dosi iniziali vanno da 0.15 milligrammi a 0.20 milligrammi per chilogrammo di peso corporeo in un’infusione giornaliera.
Sotto forma di unguento, tacrolimus può essere usato per trattare l’eczema. La sua modalità d’azione e potenza sono simili a quelle di uno steroide. Un vantaggio di questo farmaco rispetto allo steroide è che non provoca atrofia della pelle. Può, quindi, essere utilizzato con continuità anche sulle zone cutanee più sottili del viso e delle palpebre. L’unguento è stato utilizzato anche per trattare la vitiligine segmentaria, soprattutto sul viso.
I principali effetti collaterali dell’uso del farmaco, che possono essere gravi, includono mal di testa, danni cardiaci, visione offuscata, problemi al fegato e ai reni, convulsioni e diabete. Inoltre, le infezioni fungine e virali sono più difficili da gestire. Gli effetti collaterali si verificano con la somministrazione sia endovenosa che orale del farmaco e possono richiedere una riduzione della dose utilizzata. Livelli elevati di glucosio nel sangue possono richiedere la somministrazione di insulina. Tra i pazienti che assumono tacrolimus, la percentuale che riporta più di un effetto collaterale è di circa il 99.8 percento.
Nei pazienti che ricevono immunosoppressori per prevenire il rigetto del trapianto, la malignità è una possibilità nota. Le madri e i bambini in gravidanza o in allattamento non devono assumere tacrolimus. Altre controindicazioni per il farmaco includono gravi malattie epatiche o renali, infezioni attive, tumori e malattie cardiache acute. I pazienti devono essere cauti quando si espongono al sole a causa dell’effetto fotosensibilizzante di questo farmaco. Il succo di pompelmo può anche aumentare gli effetti del farmaco.