O tacrolimus, ou fujimicina, é um medicamento imunossupressor prescrito principalmente após transplantes de órgãos para reduzir o risco de rejeição do transplante. Isolado de uma amostra de solo japonês contendo Streptomyces tsukubaensis, o nome do medicamento tacrolimus foi derivado da frase “imunossupressor de macrolídeo de Tsukuba”. Aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) em 1994, o medicamento tem sido usado em pacientes que recebem transplantes de fígado, coração, pâncreas, rins, pulmão, intestino delgado, córnea, pele, medula óssea, traqueia e membros. A droga atua inibindo a produção de interleucina-2 pelo corpo, um mediador químico implicado em episódios de rejeição aguda e inflamação. Os médicos também prescrevem este medicamento para tratar a inflamação associada à colite ulcerosa, doenças autoimunes da pele e inflamação ocular grave.
Geralmente, o tacrolimo tem características de supressão imunológica semelhantes ao medicamento mais comumente usado, ciclosporina, após o transplante, mas oferece um efeito mais potente com volumes iguais de medicamento. A imunossupressão com o uso deste medicamento produziu uma taxa menor de rejeição do transplante em comparação com a ciclosporina – 30.7 por cento versus 46.4 por cento – de acordo com um estudo clínico. Os resultados em pacientes com transplante de fígado são melhores com tacrolimus do que com ciclosporina no primeiro ano após o transplante. O tacrolimo é geralmente prescrito em um coquetel pós-transplante com outros medicamentos. As doses iniciais variam de 0.15 miligramas a 0.20 miligramas por quilograma de peso corporal em uma infusão diária.
Na forma de pomada, o tacrolimus pode ser usado para tratar o eczema. Seu modo de ação e potência são semelhantes aos de um esteróide. Uma vantagem desse medicamento em relação ao esteróide é que ele não causa atrofia da pele. Pode, portanto, ser usado continuamente mesmo nas áreas mais finas da pele do rosto e das pálpebras. A pomada também tem sido usada para tratar o vitiligo segmentar, especialmente no rosto.
Os principais efeitos colaterais do uso da droga, que podem ser graves, incluem dor de cabeça, danos cardíacos, visão turva, problemas hepáticos e renais, convulsões e diabetes. Além disso, as infecções fúngicas e virais são mais difíceis de controlar. Os efeitos colaterais ocorrem com a administração intravenosa e oral do medicamento e podem exigir uma redução na dose usada. Os níveis elevados de glicose no sangue podem exigir a administração de insulina. Entre os pacientes que tomam tacrolimus, a proporção de relatos de mais de um efeito colateral é de cerca de 99.8%.
Em pacientes que recebem imunossupressores para prevenir a rejeição do transplante, a malignidade é uma possibilidade conhecida. Mães grávidas ou lactantes e bebês não devem tomar tacrolimus. Outras contra-indicações para o medicamento incluem doença hepática ou renal grave, infecções ativas, câncer e doença cardíaca aguda. Os pacientes devem ser cautelosos ao se exporem ao sol devido ao efeito fotossensibilizante deste medicamento. O suco de toranja também pode aumentar os efeitos da droga.