Los receptores GABA A se encuentran en las neuronas que responden al neurotransmisor ?cido gamma-aminobut?rico (GABA). Estos receptores facilitan la acci?n inhibitoria de GABA, haciendo que las neuronas sean menos propensas a dispararse y tengan un efecto sedante sobre la funci?n neurol?gica. El tono muscular y la actividad convulsiva est?n moderados por los efectos de GABA. Adem?s del neurotransmisor, muchos medicamentos que act?an como anest?sicos o relajantes musculares funcionan al unirse a los receptores GABA A.
Un neurotransmisor inhibitorio, GABA se encuentra en los cerebros de muchos animales superiores, con aproximadamente el 40% de todas las sinapsis de mam?feros que tienen receptores para ?l. Liberado de una neurona a la sinapsis, el espacio donde se comunican dos c?lulas nerviosas, GABA se une a los receptores en la c?lula vecina. Situado en la membrana celular, los receptores GABA A son receptores ionotr?picos o de canal. Una vez que GABA se une a ellos, se abren un poco, formando un canal para que los iones cargados negativamente se viertan en la c?lula, cambiando su carga y reduciendo su excitabilidad el?ctrica y su capacidad para comunicarse con otras c?lulas.
Existen diferentes subtipos de receptores GABA A, que var?an en la composici?n de sus subunidades proteicas individuales. Dado que este receptor es el objetivo de varios medicamentos sedantes importantes, cada uno de los cuales se une a diferentes partes del receptor, los farmac?logos han clasificado los subtipos de GABA A seg?n las formas en que los diferentes compuestos se unen a ellos. Por ejemplo, las benzodiacepinas, una clase de relajantes musculares, se unen a ubicaciones especiales de prote?nas en el receptor GABA que son diferentes de las activadas por el neurotransmisor GABA. El etanol y algunos anest?sicos tambi?n tienen sus propias prote?nas de uni?n ubicadas en los receptores GABA A.
Los receptores GABA A son partes importantes de los circuitos de retroalimentaci?n neuronal, que monitorean y equilibran las respuestas neuronales en todo el cuerpo, y verifican los efectos de los neurotransmisores excitadores. La retroalimentaci?n GABA controla el tono muscular al inhibir los movimientos esp?sticos no controlados. Cuando los relajantes musculares se unen a los receptores GABA A, detienen los calambres y espasmos activando este ciclo de retroalimentaci?n. Debido a la acci?n generalmente sedante de GABA, estos medicamentos tambi?n pueden causar somnolencia y reducir el control motor fino.
Al regular la inhibici?n neural en el sistema nervioso central y perif?rico, GABA controla cu?ndo y d?nde est?n activas las neuronas. Esto significa que cuando las neuronas se excitan a trav?s del cerebro, como en las crisis epil?pticas, la activaci?n de los receptores GABA detendr? la crisis. Los barbit?ricos y algunos otros medicamentos anticonvulsivos funcionan de esta manera, al igual que los medicamentos contra la ansiedad que activan los receptores GABA A. Algunas personas toman suplementos diet?ticos GABA para reducir la ansiedad, aunque no est? claro cu?nto del transmisor puede cruzar la barrera hematoencef?lica para tener efecto en el cerebro.