Los receptores de grelina son estructuras que se unen a la hormona grelina, y que se encuentran en las superficies de las células de la glándula pituitaria. La glándula pituitaria está situada en la base del cerebro, donde produce una serie de hormonas importantes que controlan las funciones vitales del cuerpo. Si bien se desconoce mucho acerca de la grelina, se cree que la hormona está involucrada en la regulación del apetito y el metabolismo de las grasas. Se sabe que, cuando los receptores de grelina son estimulados por la unión de grelina a ellos, la glándula pituitaria secreta la hormona del crecimiento. Los receptores de grelina se encuentran en otras partes del cerebro, incluido el hipotálamo, que transmite información entre el cerebro y la glándula pituitaria.
Mucho antes de que se reconociera por primera vez la hormona grelina, se descubrieron los receptores de grelina. Inicialmente, se les conocía como receptores secretagogos de la hormona del crecimiento, porque su característica más notable cuando se estimulaba era la secreción de la hormona del crecimiento. Fue solo más tarde, cuando se encontró y se nombró la grelina, que los receptores adquirieron su nombre más específico. La grelina es producida principalmente por el estómago, y se sabe que los niveles aumentan cuando las personas están en ayunas y caen después de una comida. Aunque no se entiende completamente qué controla la secreción de grelina por el estómago, se sabe que las hormonas leptina y estrógeno afectan su liberación.
Además de estimular la liberación de la hormona del crecimiento, la activación de los receptores de grelina causa otros efectos en el cuerpo. Cuando la grelina se une a los receptores en el hipotálamo, en áreas que se sabe que están relacionadas con el control del apetito, aumenta la sensación de hambre. También se sabe que la activación del receptor de grelina causa una reducción en el uso del cuerpo de la grasa almacenada en los tejidos grasos. Ambos efectos asociados con la acción de la grelina tienden a conducir a la obesidad. Se cree que el desarrollo de antagonistas de los receptores de grelina, fármacos que se unirían a los receptores de grelina y los bloquearían, podría proporcionar tratamientos útiles para la obesidad.
En estudios de investigación en humanos y ratas, se ha descubierto que la grelina desempeña un papel importante en esos sistemas cerebrales que hacen que ciertos comportamientos sean gratificantes y predispongan a las personas a desarrollar adicciones. Se descubrió que las adicciones a los alimentos dulces y al alcohol estaban asociadas con niveles elevados de grelina. El consumo de alcohol y alimentos azucarados se asocia con la activación de los receptores de grelina en partes del cerebro como el hipocampo. Se cree que esto desencadena procesos químicos que el individuo experimenta como gratificantes. Cuando los investigadores usaron antagonistas para bloquear los receptores de grelina, encontraron que los niveles de consumo de alcohol y alimentos dulces disminuyeron.