Os ligandos s?o mol?culas menores de ativa??o de sinal que podem se unir a uma mol?cula maior, chamada substrato, para exercer algum tipo de efeito biol?gico. O processo pelo qual esses dois tipos de mol?culas se unem ? chamado de liga??o a ligantes, que ? um processo vital pelo qual horm?nios, neurotransmissores e drogas afetam as c?lulas. Um ligante pode ser produzido por um organismo ou produzido pelo homem, mas um substrato ? sempre uma biomol?cula ou mol?cula produzida por um organismo. Geralmente, o substrato ? uma prote?na alvo, contendo locais espec?ficos para ligar certos ligantes.
For?as intermoleculares, ou liga??es mais fracas formadas entre mol?culas, fornecem os meios para que a liga??o ao ligante ocorra. Liga??es de hidrog?nio, liga??es i?nicas e for?as de Van der Waal s?o usadas para facilitar a liga??o ligante-substrato. A fraqueza relativa dessas liga??es permite que sejam revers?veis e que o ligante e o substrato se dissociem um do outro, inalterados, ap?s a liga??o. Em raras ocasi?es, ocorre uma liga??o covalente, onde o ligante e o substrato n?o se dissociam posteriormente.
Afinidade ? um termo usado para descrever a for?a de liga??o entre o ligante e o substrato. Os ligantes de alta afinidade s?o ?teis para induzir altera??es nos substratos, pois sua for?a de liga??o permite que eles permane?am no local por mais tempo. Certas prote?nas alvo, como receptores celulares com canais de ?ons acoplados ativados por liga??o, seriam, portanto, mais efetivamente ligados por um ligante com alta afinidade.
A liga??o ao ligante pode ter v?rios efeitos sobre a prote?na alvo e ? classificada dependendo das altera??es estruturais que ocorrem ap?s a liga??o. O termo agonista refere-se a um ligante que se liga a um local receptor na prote?na e causa uma resposta f?sica. Agonistas parciais se ligam ao local do receptor, mas s?o capazes apenas de causar uma resposta parcial ou incompleta. Os antagonistas tamb?m se ligam aos receptores, mas n?o causam nenhuma resposta. Esses termos se referem ? efic?cia de liga??o ao ligante ou ? capacidade de uma mol?cula de causar uma resposta quando ligada.
Devido aos locais receptores limitados em uma ?rea, a liga??o ao ligante se torna competitiva quando mais de um desses compostos est? presente. O composto com maior afinidade geralmente se liga a substratos em concentra??es mais altas do que um com menor afinidade. Os ligantes est?o constantemente se ligando e se dissociando dos receptores, no entanto, significando que haver? uma menor concentra??o de ligantes de menor afinidade ligados aos receptores a qualquer momento. Tanto a afinidade quanto a efic?cia dos ligantes determinam como os substratos responder?o em sua presen?a.