Os inibidores da acetilcolina são compostos químicos que competem e neutralizam o funcionamento do neurotransmissor acetilcolina. Como resultado, eles amortecem a atividade do sistema nervoso parassimpático. Os efeitos dos inibidores da acetilcolina incluem diminuição da atividade gastrointestinal, aumento da retenção urinária, diminuição da constrição das vias aéreas e aumento da freqüência cardíaca. Muitos desses efeitos clínicos são úteis no tratamento de uma variedade de doenças.
Os inibidores da acetilcolina competem com a ação normal do neurotransmissor acetilcolina (ACh). Os neurotransmissores são compostos químicos que transferem informações das células nervosas para os tecidos do corpo. Eles são liberados em resposta a um sinal elétrico das células nervosas e se ligam a receptores nas superfícies celulares ou dentro das células. A ACh desempenha um papel crítico no sistema nervoso central, que abrange o cérebro e a medula espinhal, bem como no sistema nervoso periférico.
Este neurotransmissor também é importante porque ajuda a realizar as atividades do sistema nervoso parassimpático. Este sistema controla as funções automáticas do corpo durante os momentos de segurança. Ele atua de forma oposta ao sistema nervoso simpático, que é responsável pela resposta de “lutar ou fugir” observada em momentos de perigo. A atividade normal do sistema nervoso parassimpático permite ao corpo “descansar e digerir” e, portanto, promove diminuição da freqüência cardíaca, aumento da atividade gastrointestinal e estreitamento das pupilas dos olhos.
Ao competir com as ações da ACh, os inibidores da acetilcolina restringem as ações do sistema nervoso parassimpático. Os efeitos desses medicamentos, portanto, alteram algumas funções naturais do corpo humano. Eles causam dilatação das pupilas, aumento da freqüência cardíaca, constipação, retenção urinária, perda de transpiração e secura das membranas mucosas.
Os inibidores da acetilcolina têm uma ampla gama de aplicações clínicas. Eles podem ser usados para tratar distúrbios respiratórios, como asma e doença pulmonar obstrutiva crônica, porque diminuem as secreções respiratórias e minimizam os espasmos das vias aéreas. A bexiga hiperativa pode ser controlada pelos agentes anticolinérgicos porque promovem a retenção de urina. A frequência cardíaca lenta, conhecida como bradicardia, também pode ser tratada com esses medicamentos.
Os compostos que têm atividade inibidora da acetilcolina têm sido usados há centenas de anos para uma variedade de finalidades. A planta beladona contém a substância química atropina, que é um inibidor da acetilcolina. As senhoras italianas certa vez aplicavam extratos desta planta nos olhos porque causava dilatação das pupilas. Eles pensaram que fazer isso aumentava sua atratividade física.
Uma ampla gama de inibidores da acetilcolina, também conhecidos como agentes anticolinérgicos, continuam a ter funções importantes. A atropina em uma forma mais refinada ainda é usada nos tempos modernos. Outros agentes anticolinérgicos incluem ipratrópio, escopolamina, oxibutinina e tolterodina.