O bloqueador do receptor B1 adrenérgico, ou beta-bloqueador, o bisoprolol foi aprovado em 1992 pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos para uso no tratamento da hipertensão. Em 2011, é usado para tratar uma ampla variedade de outras condições, incluindo angina, medo do palco, redução do fluxo sanguíneo para a cabeça e para prevenir o transtorno de estresse pós-traumático. Apesar de seu perfil de segurança relativamente inócuo, alguns dos efeitos colaterais do bisoprolol podem ser graves, incluindo a exacerbação ou precipitação de ataques de hipoglicemia, asma e bradicardia. Pessoas com risco para essas condições, bem como aquelas com doença renal ou hepática, ou que estejam tomando certos medicamentos, devem tomar uma dose inicial mais baixa de bisoprolol. Devido à resistência genética à ação dos betabloqueadores, uma dose ativa de um diurético deve ser coadministrada em pacientes negros que usam medicamentos como o bisoprolol.
Ao usar este beta-bloqueador para tratar a hipertensão em adultos com menos de 65 anos, uma dose inicial de bisoprolol de 5 mg deve ser administrada por via oral uma vez por dia. Uma dose de manutenção entre 5 mg e 20 mg pode ser administrada uma vez ao dia, se necessário. O mesmo regime sem dose de manutenção pode ser usado na prevenção de crises de angina de peito, para tratar despolarizações ventriculares prematuras ou para controlar taquicardia supraventricular. Dependendo da resposta do paciente, a dose de bisoprolol pode ser aumentada para 10 mg após três dias e, a seguir, para 20 mg em outros três dias.
Em pacientes adultos com insuficiência cardíaca congestiva, uma dose inicial de 1.25 mg deve ser administrada por via oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos. Se esta dose for bem tolerada após 48 horas, pode ser aumentada em 1.25 mg. A avaliação dos aumentos de dosagem deve ser realizada a cada sete dias, com os aumentos não excedendo a dose diária de bisoprolol de 5 mg.
As recomendações de dosagem para pacientes com insuficiência renal moderada a grave – definida como tendo níveis de CrCl inferiores a 40 ml / min – devem receber uma dose inicial de 2.5 mg uma vez ao dia, com uma dose de manutenção entre 2.5 mg e 20 mg uma vez ao dia. Os pacientes que sofrem de diminuição da função hepática devem seguir as mesmas recomendações de dosagem. Deve-se ter cuidado ao determinar a dose apropriada de bisoprolol para fornecer aos pacientes com histórico de asma, doença broncoespástica, insuficiência cardíaca, doença vascular periférica ou diabetes, particularmente em doses superiores a 20 mg por dia.
A descontinuação deste medicamento deve ser realizada gradualmente e sob estreita supervisão médica. Houve vários casos de exacerbação da angina, bem como ataques cardíacos súbitos e arritmias ventriculares após a interrupção súbita do tratamento. Esses riscos são ainda mais pronunciados em pacientes com doença arterial coronariana.