Hay varios tipos diferentes de suplementos de ácido gamma-aminobutírico, o GABA, y pueden usarse en muchas aplicaciones. Algunos de los usos más comunes son promover la relajación y el buen humor, alentar la pérdida de peso y la formación de masa muscular, y tratar la hipertensión y los problemas de envejecimiento. Los suplementos utilizados en estas aplicaciones difieren ligeramente en composición y dosis, pero todos se dirigen al neurotransmisor GABA y estimulan sus efectos fisiológicos en el cuerpo. Constantemente se crean nuevas formas de suplementos de GABA porque GABA no cruza fácilmente la barrera hematoencefálica (BBB). Los investigadores continúan trabajando en el desarrollo de «medicamentos inteligentes» GABA, que están en la primera línea de investigación y desarrollo de suplementos de GABA.
GABA es un neurotransmisor inhibitorio importante en el cerebro y es deficiente en muchas personas que sufren de un trastorno del estado de ánimo, especialmente aquellos trastornos en el espectro de ansiedad. En teoría, los suplementos de GABA pueden corregir este desequilibrio químico y restaurar los sentimientos de bienestar a un individuo bajo estrés emocional. Si bien hay algunas investigaciones que respaldan la efectividad de la suplementación con GABA simple, la mayoría de los científicos están de acuerdo en que GABA no cruza el BBB de manera efectiva y que la mayoría, si no todo, el éxito informado con el suplemento proviene de un efecto placebo. Sin embargo, existe un debate significativo entre la comunidad de tratamiento de la ansiedad, y la suplementación pura de GABA continúa utilizándose con cierto éxito.
Para contrarrestar el obstáculo que plantea la BBB, los científicos rusos desarrollaron una «droga inteligente» derivada de GABA llamada Picamilion o nicotinoil-GABAm. Contiene GABA unido a una molécula de niacina, y la niacina funciona como una molécula transportadora para transportar GABA a las regiones objetivo del cerebro que contienen receptores. En experimentos, ha demostrado tener más propiedades ansiolíticas que los suplementos puros de GABA. El perfil de efectos secundarios de Picamilion es muy bajo, y el suplemento ha mostrado ser prometedor de ser un tratamiento efectivo para los trastornos de ansiedad que podrían ayudar a calmar la dependencia de las drogas altamente adictivas de benzodiacepinas.
En dosis mayores, el GABA estimula la glándula pituitaria para que produzca la hormona del crecimiento humano (HGH). HGH promueve la pérdida de grasa y alienta la producción de tejido magro, haciéndolo popular como un suplemento de culturismo y ayuda para la dieta. Todavía enfrenta algunos de los mismos escrutinios debido al problema de BBB, pero utilizado en esta aplicación, la investigación muestra más promesa. El GABA también es un ingrediente en muchas cremas antienvejecimiento, porque sus propiedades inhibidoras pueden detener los movimientos faciales involuntarios que contribuyen a la formación de arrugas. También juega un papel en la formación de colágeno, lo que podría ayudar a combatir la flacidez de la piel.