Neurotransmissores, como glutamato, acetilcolina, serotonina, dopamina, noradrenalina e ácido gama-aminobutírico (GABA), no cérebro, são importantes para a transmissão de sinais entre os neurônios. Em particular, o GABA é o principal neurotransmissor inibitório. Isso significa que o papel do GABA no cérebro é neutralizar a ação de neurotransmissores excitatórios como a acetilcolina, promover o relaxamento e diminuir a atividade cerebral. Quando o GABA no cérebro atinge níveis abaixo do normal ou quando a ação do GABA é prejudicada, os neurônios ficam superexcitados, levando a excessiva contração muscular e uma sensação de inquietação.
O GABA no cérebro tem as maiores concentrações em áreas como o hipotálamo, o hipocampo e o córtex. Os neurônios são separados por espaços minúsculos chamados sinapses, através dos quais um comando ou um sinal viaja para alcançar o próximo neurônio. Os neurônios não estão fisicamente conectados; portanto, o GABA, como um neurotransmissor cerebral, atua como uma ponte molecular. Em particular, o GABA se liga aos receptores de GABA na membrana plasmática do neurônio, o que resulta na entrada de íons cloreto na célula nervosa ou de íons potássio na célula nervosa. Aproximadamente 30 a 40% das sinapses neurais têm GABA.
O papel do GABA no cérebro na promoção do relaxamento e na inibição da excitação é importante para entender por que os medicamentos que melhoram a ação do GABA são usados para tratar vários distúrbios neurológicos ou psicológicos. Por exemplo, durante convulsões, há atividade excessiva no córtex cerebral. Para controlar convulsões, medicamentos que atuam nos receptores GABA são dados e exemplos desses medicamentos GABAérgicos, ou análogos do GABA, são benzodiazepínicos, como o diazepam. Outras drogas que simulam a ação do GABA incluem flumanezil, barbitúricos e álcool. A cafeína, por outro lado, neutraliza as ações do GABA, razão pela qual o café mantém as pessoas acordadas e ativas.
Outros usos do GABA incluem melhora dos ciclos do sono e redução da pressão arterial. Os transtornos de ansiedade também podem se beneficiar dos medicamentos GABAérgicos. O GABA pode proporcionar alívio sintomático da dor nas costas e de condições artríticas e também pode ser usado como um regulador do tônus muscular.
Para pessoas que têm uma deficiência de GABA, pode ser administrado na forma de suplemento dietético, em formulações de 200 mg. Está disponível em comprimidos e cápsulas e pode ser tomado quatro vezes ao dia, dependendo das instruções do médico. O GABA geralmente não passa do sangue para o cérebro, mas pode entrar perto dos espaços no cérebro chamados ventrículos. Foi dito que, se tomado por via oral, o GABA no cérebro pode aumentar o hormônio do crescimento e a prolactina por causa de seus efeitos na hipófise.