Als Teil des Comprehensive Drug Abuse Prevention and Control Act, der 1970 vom US-Kongress verabschiedet wurde, unterteilt der Controlled Substances Act alle regulierten Substanzen in fünf Klassen mit jeweils eigenen Spezifikationen. Die Absicht des Kongresses bei der Einstufung der Stoffe war eine stärkere Regulierung der Stoffe, die als die schädlichsten für die Gesellschaft gelten. Es begann mit Stoffen, die als „Schedule I“ klassifiziert wurden, und ging dann weiter bis zu „Schedule V“.
Stoffe der Liste I nach dem Controlled Substances Act sind als die schädlichsten und regulierungsbedürftigsten anzusehen. Das Gesetz definiert Substanzen der Liste I als solche, die mit hoher Wahrscheinlichkeit missbraucht werden, in den USA nicht medizinisch verwendet werden und die auch unter ärztlicher Aufsicht nicht sicher zu verwenden sind. Heroin, Meskalin und Marihuana sind Beispiele für Drogen der Liste I gemäß dem Gesetz. Die Einstufung von Marihuana als Substanz der Liste I ist jedoch sehr umstritten, da es weithin als viel weniger schädliches Medikament angesehen wird als andere, die normalerweise in die Liste I eingestuft werden.
Stoffe, die als „Schema II“ eingestuft sind, dürfen nur von einem zugelassenen Apotheker unter ärztlicher Leitung an einen Endverbraucher abgegeben werden. Substanzen der Liste II sind definiert als solche mit einem hohen Missbrauchspotenzial, die zu einer schweren Abhängigkeit von der kontinuierlichen Verwendung der Substanz führen können, und es muss eine akzeptierte medizinische Verwendung in den USA geben. Einige Beispiele für Substanzen, die nach dem Controlled Substances Act als Anhang II eingestuft sind, sind Kokain, Opium und Methadon.
Die verbleibenden Schemata gemäß dem Gesetz enthalten Substanzen, die in den USA eine legitime medizinische Verwendung haben und ein zunehmend geringeres Risiko und potenzielle Schwere des Missbrauchs aufweisen. Dementsprechend sinkt die Strafe für den unerlaubten Verkauf, Besitz und Gebrauch dieser Substanzen mit jeder Stufe nach unten. Anabole Steroide sind Beispiele für eine Substanz, die als Anhang III eingestuft ist; Xanax® ist als Substanz der Liste IV eingestuft; und die meisten Hustenstiller, die kleine Mengen Codein enthalten, werden in Anhang V eingestuft.
Die höchsten Strafen nach dem Controlled Substances Act sind in der Regel die Verletzung von Bestimmungen zur Bekämpfung des Menschenhandels, die den Transport großer Mengen einer illegalen Substanz zum Zwecke eines illegalen Verkaufs verbieten. Der nächste Schritt nach unten ist einfach der unerlaubte Vertrieb der Substanz, der den Verkauf kleinerer Mengen als der Handel beinhaltet. Die niedrigsten Strafen nach dem Controlled Substances Act ergeben sich allein aus dem Besitz oder der Verwendung einer illegalen Substanz.