La gamma butirolactona (GBL) es un compuesto químico que se puede sintetizar en laboratorios, pero también se puede encontrar en vinos sin adulterar. Por sí sola, la gamma butirolactona no tiene ningún efecto. Sin embargo, cuando se absorbe en la sangre, se somete a la acción de las enzimas lactonasas. Estas enzimas catalizan la conversión de gamma butirolactona en ácido gamma hidroxibutírico (GHB).
Como profármaco de GHB, la gamma butirolactona a veces se denomina GHB deshidratada. Como lo indica el término «deshidratado», GBL no contiene tanta agua como GHB y, por lo tanto, es más amante de las grasas o lipófilo. En comparación con GHB, GBL se absorbe más rápido cuando se consume con alimentos. Esto hace que produzca los efectos deseados más rápido. La duración de la acción de la gamma butirolactona, sin embargo, también es más corta que la de su contraparte.
Los efectos de la gamma butirolactona se basan en su propiedad como profármaco de GHB. GHB es similar al neurotransmisor producido naturalmente llamado aminobutirato gamma (GABA). GABA es producido por el cerebro y actúa sobre los receptores para bloquear los impulsos nerviosos, ganando así la etiqueta de neurotransmisor «inhibidor». Los efectos de GABA incluyen relajación, sueño, una mayor sensación de bienestar, disminución de la ansiedad y disminución del tono muscular. Además, la liberación de GABA se asocia con mayores niveles de hormona del crecimiento.
La única diferencia entre GHB y GABA es la sustitución de un grupo hidroxilo en el primero. GHB cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y actúa sobre los mismos receptores sobre los que actúa GABA. Por lo tanto, GHB también conduce potencialmente a la relajación, el sueño y la liberación de la hormona del crecimiento de la glándula pituitaria. La investigación ha demostrado que cuando la gamma butirolactona se toma en dosis terapéuticas, la elevación de las hormonas de crecimiento puede alcanzar hasta cinco veces los niveles promedio. Un aumento en las hormonas de crecimiento es mejor para los culturistas y otros atletas porque las hormonas de crecimiento promueven la utilización de depósitos de grasa y el desarrollo de músculos magros.
Se puede convertir en GHB y puede aumentar los niveles de la hormona del crecimiento, por lo que la gamma butirolactona se comercializó ampliamente durante la década de 1990 como un suplemento nutricional. A dosis bajas que oscilan entre 500 y 1500 miligramos, la ingesta de GBL o GHB puede promover la relajación. A dosis medias que oscilan entre 1,000-2,500 miligramos, la relajación muscular resultante puede dar a una persona un sentido disminuido de equilibrio y coordinación disminuida. En dosis altas, una persona experimentaría efectos adversos que incluyen náuseas; vómitos disminución de la frecuencia respiratoria o bradipnea; disminución de la frecuencia cardíaca o bradicardia; y convulsiones. Los peores resultados son el coma y la muerte.
El Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas y la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos han etiquetado la gamma butirolactona, el GHB y otras sustancias asociadas como drogas peligrosas. Como tal, han sido prohibidos en el mercado. GABA, por sí mismo, todavía se considera legal como un suplemento de aminoácidos.